Phenex Pharmaceuticals社は核内受容体にフォーカスをしているバイオ製薬企業です。独自の解析手法による化合物の選択性を効果的にプロファイリングするサービスや共同研究によるドラッグディスカバリーの推進を致します。
核内受容体をターゲットとした自社の創薬研究から得られたノウハウや実験プロトコールを使い、核内受容体選択性を網羅的にスクリーニングするサービスをご提供します。医薬品候補化合物や一般化学物質、食品成分も核内受容体に対してスクリーニングできます。
- サービス内容
- 細胞を使用したアッセイ系（Cellular Reporter Assay）と無細胞のアッセイ系（Biochemical FRETAssay)を提供しております
- アゴニスト測定とアンタゴニスト測定の2つのモードで解析が行えます
- 網羅的に解析が行えるフルパネルやToxicityパネル、Xenobiotic/Drug Inference パネル、Metabolic Effectsパネル、Endocrine Disruptor パネルから選択して頂けます
核内受容体選択性スクリーニングサービスの特長
- 27ヒト核内受容体のスクリーニングが可能
- 4-7週間の短期間で結果をご提供
（化合物数や選択されたモードによって期間は異なります。詳しくはお問い合わせください）
核内受容体パネル
| Nuclear Recepter |
Systematic name |
Cellular Reporter Assay |
Biochemical FRETAssay |
|---|---|---|---|
| ERα | NR3A1 | X | |
| ERβ | NR3A2 | X | X |
| ERRα | NR3B1 | X | X |
| ERRβ | NR3B2 | X | X |
| ERRγ | NR3B3 | X | X |
| GR | NR3C1 | X | |
| MR | NR3C2 | X | |
| PR | NR3C3 | X | |
| AR | NR3C4 | X | |
| PPARα | NR1C1 | X | X |
| PPARβ/δ | NR1C2 | X | X |
| PPARγ | NR1C3 | X | X |
| RXRα | NR2B1 | X | X |
| RXRβ | NR2B2 | X | |
| RXRγ | NR2B3 | X |
| Nuclear Recepter |
Systematic name |
Cellular Reporter Assay |
Biochemical FRETAssay |
|---|---|---|---|
| RARα | NR1B1 | X | X |
| RARβ | NR1B2 | X | X |
| RARγ | NR1B3 | X | |
| LXRα | NR1H3 | X | X |
| LXRβ | NR1H2 | X | X |
| FXR | NR1H4 | X | X |
| TRα | NR1A1 | X | X |
| TRβ | NR1A2 | X | X |
| VDR | NR1I1 | X | X |
| PXR（SXR） | NR1I2 | X | X |
| CAR | NR1I3 | X | |
| Nurr-1 | NR4A2 | X |
X=ご提供可能なサービス
核内受容体に結合するリガンドには選択的にコファクターを誘導する物があります。誘導されたコファクターによって遺伝子制御が異なる為、メカニズム又は副作用を示すバイオマーカーの可能性を持っています。その為、Phenex Pharmaceuticals社は核内受容体に対する選択的モジュレータの解析技術 Selective Nuclear Receptor Modulator(SNuRM)の技術を開発し、核内受容体コファクタープロファイリングサービスをご提供しております。
- サービス内容
- Y2HやM2H等の核内受容体のリガンドとコファクターのインターラクションを調べる解析からその後の評価の遺伝子発現解析までご提供できます
- 独自のSNuRM技術（Selective Nuclear Receptor Modulator)を使用しております
核内受容体コファクタープロファイリングサービスの特長
- 80以上のコファクター、110以上のコンストラクトを含む、3000以上の核内受容体関連リソースを保有
- 33種類の核内受容体に対してサービスを提供
（最新の種類についてはお問い合わせください） - 検出されたコファクターに対するFRETによる化合物容量反応、コファクターのペプチド用量反応を検出可能
